S-4 چیست (Andrarine)

S-4، به بازار عرضه شده استآندرین، یک تعدیل کننده گیرنده آندروژن انتخابی غیر استروئیدی (SARM) خوراکی در دسترس زیستی است.آندارین آگونیست جزئی گیرنده آندروژن است.

S-4 مانند سایر SARMS ها در اوایل دهه 2000، در تلاش برای غلبه بر محدودیت های فارماکولوژیک و فارماکوکینتیک آگونیست های گیرنده آندروژن استروئیدی (به عنوان مثال، تستوسترون و DHT)، که ارتباط شناخته شده ای با بیماری های کبدی و قلبی دارند، توسعه یافت.

ترکیب S-4 در مطالعات حیوانی مورد استفاده قرار گرفت، اما قبل از هر آزمایش بالینی فاز I انسانی، به دلیل اختلالات بینایی، کنار گذاشته شد.این اثرات زمانی رخ می دهد که مولکول S-4 به گیرنده های چشم متصل می شود.هرچه تهاجمی تر باشد، ناراحتی بیشتری را تجربه می کنید.مشخص شد که اختلالات بینایی به دلیل عملکرد مکانیکی منحصربه‌فرد برای دارو بسیار رایج است که آزمایش‌ها کنار گذاشته شد.

چگونهS4آندرین کار

یکی از مکانیسم های پیشنهادی ازS4، این است که به طور کامل اتصال DHT را مسدود می کند.دی هیدروتستوسترون (DHT، 5α-دی هیدروتستوسترون، 5α-DHT، آندروستانولون یا استانولون) یک هورمون جنسی آندروژن درون زا است.نسبت به تستوسترون، DHT به طور قابل توجهی به عنوان آگونیست گیرنده آندروژن قوی تر است.

S-4 میل اتصال به گیرنده آندروژن (AR) بالایی دارد.مطالعات نشان داده اند که S-4 نسبت به تستوسترون پروپیونات (TP) در فعالیت آندروژنی قوی تر و موثرتر است، اما فعالیت آنابولیک آنها مشابه یا بیشتر از TP بود.

S-4 یک آگونیست کامل گیرنده آندروژن در بافت عضلانی و یک آگونیست جزئی در پروستات است.بنابراین، S-4 به شدت رشد ماهیچه ها را تحریک می کند، اما قادر به حفظ اندازه پروستات نیست.تستوسترون رشد ماهیچه ها و پروستات را به همان میزان تحریک می کند.S-4 باعث هورمون لوتئینیزه کننده (LH) یا سرکوب هورمون محرک فولیکول می شود.

S-4 (آندرین) فواید

اگرچه مطالعات تحقیقاتی زیادی انجام شده است، تحقیقات بیشتری در حال انجام است و در مراحل اولیه توسعه است.توسعه SARMS برای استفاده بالینی و درمانی به عنوان جایگزین آندروژن، بر اساس داده‌های بالینی امیدوارکننده است.

بر خلاف استروئیدهای آنابولیک که به گیرنده‌های آندروژن در بسیاری از بافت‌های بدن متصل می‌شوند، SARM‌های فردی به طور انتخابی به گیرنده‌های آندروژن در بافت‌های خاص متصل می‌شوند، اما در برخی دیگر نه.با این حال، آنها هنوز هم اثرات آندروژنیک و آنابولیک را نشان می دهند.

SARMS استروئیدهای آنابولیک نیستند.بلکه لیگاندهای مصنوعی هستند که به گیرنده های آندروژن متصل می شوند.بسته به ساختار مولکولی آنها به عنوان آگونیست، آگونیست جزئی و آنتاگونیست عمل می کنند.بنابراین به روشی انتخابی است که SARMS تنظیم‌کننده‌ها و فاکتورهای رونویسی یا سیگنال‌دهی پروتئین‌های آبشاری را تعدیل یا واسطه می‌کند تا فعالیت آنابولیک را ارتقا دهد.

مطالعات نشان داده است که S-4 یک آگونیست کامل گیرنده آندروژن در بافت عضلانی، و یک آگونیست نسبی در پروستات است، که آن را به عنوان یک جایگزین ایده آل برای آگونیست های گیرنده آندروژن استروئیدی (به عنوان مثال، تستوسترون و DHT)، به دلیل عوارض جانبی مرتبط، تبدیل می کند. روی کبد، قلب و باروری

لازم به ذکر است که اگرچه SARMS مانند S4 فعالیت آندروژن را افزایش می دهد، اما یک کاندید مناسب برای درمان جایگزینی هورمونی نیست، زیرا به استروژن معطر نمی شود.